点击蓝字，关注我们#1. 什么是紫杉醇？
紫杉醇(paclitaxel)是一种广谱抗癌yao，广泛用于卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等十几种癌症的治疗。1963年，最早由太平洋红豆杉的树皮中分离，其更大的特点就是难溶于水。
2. 紫杉醇类yao物是如何发挥抗肿瘤作用的呢？紫杉醇主要是通过阻断肿瘤细胞的有丝分裂来发挥功能的。
正常有丝分裂过程如上图所示，细胞内形成纺锤体后，由纺锤丝也就是微管牵引一分为二形成两个细胞。
加入紫杉醇后，紫杉醇能够稳定微管的聚合，抑制它的解聚，从而导致有丝分裂停止，诱导肿瘤细胞凋亡。右下图是加入紫杉醇的微管，无法解聚，只能聚在一起，终止有丝分裂，使细胞凋亡。由此，紫杉醇发挥它的抗癌作用。
3. 目前上市在售的紫杉类yao物制剂有哪些？4. 为什么会有这么多不同剂型的紫杉醇呢？紫杉类yao物难溶于水，因此需要特殊的溶剂：CrEL®(聚氧乙烯蓖麻油)用于溶解紫杉醇即紫杉醇注射液，有证据证明CrEL会引起严重的过敏反应，严重限制了紫杉醇的使用，因此，以减毒增效，减少之一代制剂辅料引起的不良反应的新型紫杉醇制剂应运而生。
5. 对于市面上不同剂型的紫杉醇是否一样呢？无论是哪种紫杉醇制剂，发挥抗肿瘤作用的均是紫杉醇，其抗肿瘤的作用机制是相同的。
(1) 从国内获批的适应症上看，不同的紫杉醇制剂其获批的适应症是有差异的。
yao物
适应症
紫杉醇溶液
进展期卵巢癌的一线和后继治疗,淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗,转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗6个月内复发的乳腺癌患者,非小细胞肺癌患者的一线治疗,艾滋病（AIDS）相关性卡波氏肉瘤（Kaposi’s sarcoma）的二线治疗。
多西他赛
局部晚期或转移性乳腺癌、局部晚期或转移性非小细胞肺癌、激素难治性转移性前列腺癌。
紫杉醇脂质体
卵巢癌的一线化疗及后线卵巢转移性癌的治疗，曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗，与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。
白蛋白紫杉醇
适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌（除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌yao）。
紫杉醇聚合物胶束
表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
(2) 溶媒、输注要求及溶液的稳定性
yao物
主要辅料
稀释剂
配置要求
稳定性
紫杉醇溶液
聚氧乙烯蓖麻油、乙醇
5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液
终浓度0.3-1.2mg/ml，使用一次性非PVC的输液瓶和输液管给yao
在环境温度（约25℃）及室内照明条件下可保持稳定达27小时
多西他赛
聚山梨醇-80、乙醇
5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液
终浓度0.3-0.74mg/ml
室温及正常光线下，于4小时内使用
紫杉醇脂质体
卵磷脂、胆固醇、苏氨酸
5%葡萄糖注射液
先加入5%葡萄糖注射液10ml，置于专用振荡器振摇5分钟，完全溶解后再加入5%葡萄糖注射液250-500ml稀释
室温（25℃）和室内灯光下24小时内稳定
白蛋白紫杉醇
人血白蛋白
0.9%氯化钠注射液
每100mg加入0.9%氯化钠注射液20ml复溶，操作过程中动作要缓慢，避免产生气泡
室温（20℃-25℃）和室内光照条件下输液袋中悬浮液可保存8小时。
紫杉醇聚合物胶束
单*聚乙二醇2000-聚丙交酯共聚物
0.9%氯化钠注射液
先加入0.9%氯化钠注射液5ml复溶，放置至少10分钟，完全溶解后再加入0.9%氯化钠注射液稀释至500ml
现配现用
(3) 给yao前预处理以及不良反应
除了特有的yao物不良反应，紫杉类yao物的不良反应大致相同，主要包括心血管毒性、骨髓抑制、神经毒性、过敏反应、肝毒性、关节痛、肌痛和胃肠道反应等。
yao物
预处理
不良反应及特有不良反应
紫杉醇溶液
*** 、苯海拉明、西咪替丁
聚氧乙烯蓖麻油的过敏反应，严重的过敏反应，发生率高达 20%~40%，严重者可致人死亡（特有）
多西他赛
***
体液潴留和水肿（特有）
紫杉醇脂质体
*** 、苯海拉明、西咪替丁
骨髓抑制：严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率5%，贫血常见。神经毒性：周围神经病变发生率62%，严重神经毒性发生率6%。
白蛋白紫杉醇
无需预处理
常见>20%：脱发、中性粒细胞减少(严重中性粒细胞减少7%)、感觉神经毒性、心电图异常等。罕见超敏反应
紫杉醇聚合物胶束
无需预处理
过敏反应发生率为1.3%，均为轻度，神经毒性发生率相对较较低，仅为0.7%
(4) 医保政策
值得注意的是，2021版医保目录中白蛋白结合型紫杉醇的医保政策是：限联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌患者，2022版取消该医保限制条件。
yao物
医保类型
医保限制条件（2022年）
个人自付比例
紫杉醇溶液
甲
无
多西他赛
乙
无
紫杉醇脂质体
乙
限：1.卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，也可与顺铂联合应用；2.用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗；3.可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。
30%
白蛋白紫杉醇
乙
无
紫杉醇聚合物胶束
自费
/
(5) 不同剂型的紫杉醇用法用量
不同剂型的紫杉醇其用法用量也是有区别的，新型紫杉醇的负荷剂量显著高于普通紫杉醇制剂。
yao物
使用剂量
输液时间
给yao设备
紫杉醇溶液
135-175㎎/㎡q3w
0.3-1.2㎎/ml>3h
含0.22㎛过滤器的输液器，不含聚*
多西他赛
75㎎/㎡q3w
0.3-0.9㎎/ml1h
普通输液管
紫杉醇脂质体
135-175㎎/㎡q3w
3h
普通输液管
白蛋白紫杉醇
260㎎/㎡q3w
30min
不建议在输液管中接装过滤器
紫杉醇聚合物胶束
230㎎/㎡q3w→300㎎/㎡q3w
≧3h
普通输液管
(6) 超说明书用yao
通用名
超说明书内容
适应证
依据以及参考文献
紫杉醇
胃癌
1.NCCN临床实践指南：胃癌治疗指南2022.V2
2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《胃癌诊疗指南》（2021)
宫颈癌
1.NCCN临床实践指南：宫颈癌2022.V1
2.国家卫生健康委员会. 《宫颈癌诊疗规范》（2018年版）
鼻咽癌
1.NCCN临床实践指南：头颈部肿瘤（2022.V1）
2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《头颈部肿瘤诊疗指南》（2021)
3.转移性鼻咽癌治疗专家共识（2018年版）
膀胱癌
1.NCCN临床实践指南：膀胱癌（2022.V1）
食道癌
1.NCCN临床实践指南：食道癌和胃食管交界处癌（2022.V2）
2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《食管癌诊疗指南》（2021)
3.国家卫生健康委员会，《食管癌诊疗规范》（2018年版）
多西他赛
小细胞肺癌
1.NCCN.临床实践指南：小细胞肺癌(2022.V2版)
2.中华医学会肿瘤学分会.肺癌诊疗指南（2021版)
局部晚期头颈部鳞状细胞癌（联合顺铂和氟尿嘧啶）
1.美国FDA已批准多西他赛联合顺铂和氟尿嘧啶用于成人局部晚期头颈部鳞状细胞癌
2.NCCN临床实践指南：头颈部肿瘤(2022.V1版)
宫颈癌
1.NCCN.临床实践指南：宫颈癌(2022.V1版)
2.中国抗癌协会妇科肿瘤专业委员会.子宫颈癌诊断与治疗指南（2021版）
食道癌
1.NCCN临床实践指南：食道癌和胃食管交界处癌(2022.V2)
2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《食管癌诊疗指南》（2021)
卵巢癌
1.NCCN临床实践指南：卵巢癌(2022.V1)
2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《卵巢癌诊疗指南》（2021)
晚期胃腺癌（联合顺铂、氟尿嘧啶）
1.美国FDA已批准多西他赛与顺铂、氟尿嘧啶联合治疗晚期胃腺癌2.NCCN临床实践指南：胃癌(2022.V2)
3.中国临床肿瘤学会（CSCO）《胃癌诊疗指南》（2020)
紫杉醇(白蛋白结合型)
联合卡铂用于局部晚期或转移性的非小细胞肺癌的一线治疗
1.美国FDA批准紫杉醇（白蛋白结合型）联合卡铂用于成人不适合手术或放疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗
2.NCCN临床实践指南：非小细胞肺癌（2022.V2）
联合吉西他滨用于转移性胰腺癌的一线治疗
1.美国FDA批准紫杉醇(白蛋白结合型)联合吉西他滨用于成人胰腺转移性腺癌的一线治疗
2.NCCN临床实践指南：胰腺癌 2022.V1
3.中华人民共和国国家卫生健康委员会《胰腺癌诊疗规范》（2018）
4.中国临床肿瘤学会（CSCO）胰腺癌诊疗指南(2020)
5.中国抗癌协会胰腺癌专业委员会.《中国胰腺癌综合诊治指南》(2020).
铂耐yao的复发性卵巢癌
1.NCCN临床实践指南：卵巢癌包括输卵管癌和原发性腹膜癌 （2022.V1）
2.中国临床肿瘤学会（CSCO）《卵巢癌诊疗指南》（2020)3.中华人民共和国国家卫生健康委员会. 《国家卫健委卵巢癌诊疗规范》（2018年版）
总结
不同剂型的紫杉醇在适应症、不良反应、预处理方式、yao物配制方式和医保等多个方面都有所不同，临床使用中需注意区别，更大限度达到合理、经济、安全用yao。
本文作者：陈美玲
编辑：姚媛
审核：王君萍
图片：部分图片来源于网络，如有不妥，请联系删除！
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