拉罗替尼Larotrectinib（LOXO-101）是一种ATP竞争性口服抑制剂 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588）
原肌球蛋白相关激酶（TRK）受体激酶家族（TRKA，B和C），对所有三种亚型均具有低纳摩尔50％抑制浓度，1,000-相对于其他激酶折叠或更高的选择性[1] [2]。用Larotrectinib（LOXO-101）处理后的增殖测量表明在所有三种细胞系中细胞增殖的剂量依赖性抑制。对于CUTO-3.29，IC50小于100nM，对于KM12和MO-91，IC50小于10nM，这与该yao物对TRK激酶家族的已知效力一致[3]。
2018年11月26日，整个医疗界和癌友圈都为一款FDA新批准上市的抗癌yao物沸腾，这就是全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向yao--Vitrakvi ?（拉罗替尼，larotrectinib，下文统称拉罗替尼），用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤治疗。这在肿瘤治疗史上是一个振奋人心的里程碑。 (十年老店印度海外代购微信: ydhw588）
ASCO（美国临床肿瘤学会）大会上，公布了一项重磅临床试验结果。20位预计生存期不足6个月的NTRK突变阳性肺癌患者，接受了拉罗替尼的治疗，治疗结果是：有效率73％，1年无进展生存率65％，中位总生存期更是达到了40.7个月。相比原本不足6个月的预期生存期，拉罗替尼足足让这些患者的生存期提高了6倍多。
拉罗替尼（Larotrectinib）对成年人的剂量是每天口服100mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受毒性。该yao常见的副作用为呕吐，疲劳，ALT酶血液水平升高，腹泻，头晕，肝脏中AST升高，咳嗽，便秘，恶心等。医伴旅小编最后还是要郑重的告诉大家，如果患者目前正在使用拉罗替尼这个yao物，一定要牢记医嘱并且按照医嘱进行用yao，只有谨遵医嘱用yao，才能更大程度的发挥yao物本身的作用
